|
Маргарита Сергеевна Стяжкина, Ульяна Александровна Буданова, Юрий Львович Себякин
Алкил-индольные
производные тетрапептидов неприродного строения: синтез и биологическая
активность
Реферат
Аннотация. Пептидомиметики представляют
собой небольшие молекулы, способные воспроизводить функциональные и структурные
особенности пептидов. Рациональный дизайн в процессе разработки концепции
позволяет предложить их в качестве эффективных антибактериальных агентов с
улучшенными фармакокинетическими свойствами. В работе сконструирована серия
катионных амфифилов на основе алкил-индольного производного L-серина,
различающихся аминокислотным составом в полярном блоке, с потенциальной
антимикробной активностью. Разработана универсальная схема получения
соединений, позволяющая создать целевые образцы в количествах, необходимых для
изучения биологических свойств. На основе анализа антимикробной активности установлено,
что структуры с более высоким значением липофильности и меньшим объемом
полярного блока демонстрируют наилучшие результаты.
Ключевые слова: пептидомиметики,
липотетрапептиды, катионные амфифилы, минимальная ингибирующая концентрация,
антибактериальная активность
DOI:
10.55959/MSU0579-9384-2-2023-64-2-187-194
 Полный текст статьи в формате PDF
Вестник Московского Университета.
Химия 2023, том 64, № 2, стр. 187-194
Copyright (C) Химический факультет МГУ, 2023
|
