 |
|
|
22.МБ.142. Конъюгаты пептид-пептидонуклеиновая кислота (PNA): нацеленный перенос противосмысловых терапевтических агентов в опухоли
Peptide-PNA conjugates: targeted transport of antisense therapeutics into tumors. Mier Walter, Eritja Ramon, Mohammed Ashour, Haberkorn Uwe, Eisenhut Michael. Angew. Chem. Int. Ed.. 2003. 42, № 17, с. 1968–1971. Библ. 13. Англ.
Описаны синтез и некоторые свойства конъюгата (I n=15, B-Tyr-последовательность нуклеиновых оснований AGCGTGCGCCATCCC). С использованием описанных в литературе методами, Boc-химии и гексафторфосфата O-(7азобензотриазол-1-ил)-N,N,N‘,N‘-тетраметилурония (НАТИ) для активации вначале на тв. носителе собирают пептидную часть конъюгата, а после создания под действием Tl(CF3COO)3 дисульфидного мостика - пептидонуклеиновую часть. На значительной стадии вводят N-концевой тирозиновый остаток (для последующего введения метки радиоактивного 125I). Разработаны специальные способы подавления агрегац. взаимодействий наращиваемой цепочки конъюгата с целью повышения выхода конденсации. После деблокирования обработкой TfOH/CF3COOH и очистка ВЭЖХ целевой конъюгат I получают с выходом ~40%. Изучено связывание I с мембранами и комплементарными олигонуклеотидами, на основании чего показано, что он может быть использован в качестве противосмыслового агента. По данным изучения распределения меченного 125I I в различных органах крысы заключают, что использование рецептор-специфич. пептида повышает проникновение в опухоли высокомолекулярных противосмысловых терапевтич. агентов.
Ключевые слова: АКК пептиды, к нуклеиновые кислоты, АКК диагностические вещества
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
