 |
|
|
13.МБ.124. Региоселективный синтез ацикловира и его пролекарств
Regioselective synthesis of acyclovir and its various prodrugs. Gao Hongwu, Mitra Ashim K. Synth. Commun. 2001. 31, № 9, с. 1399–1419. Библ. 20. Англ.
Описаны способы получения обладающего противовирусной активностью ацикловира и его потенциальных пролекарств формулы (I, R=H или ацил; R1=H, алкил или ацил), в частности, некоторых водор-римых эфиров с повышенной проницаемостью через клеточные МБ. Исходя из гуанина и гексаметилдисилазана в 2 стадии получают I (R=H, R1=SiMe3, к-рый гидролизуют 2%-ной AcOH (80º, 2 ч) до ацикловира (I, R=R1=H), выход 85%, т-ра плавления 258–60º. Обработкой ацикловира CbzNHCH2COOH в присутствии ДЦКГ и ДМАП (ДМФА, 20º, 24 ч) получают водор-римый I [R=H, R1=C(O)CH2NHCbz], выход 86%, т-ра плавления 133–5º. Последний гидрируют в присутствии 10%-ного Pd/C в смеси EtOH-вода до Ia, выход 97%, т-ра плавления 153–5º. Division of Pharmaceutical Science, School of Pharmacy, University of Missouri-Kansas City, 5005 Rockhill Road, Kansas City, MO 64100-2499.
Ключевые слова: акк противовирусные вещества% асп ацикловир% н и его пролекарства, синтез% акк проницаемость% н повышенная% к мембраны биологические
|
|
|
|
Для того, чтобы мы могли качественно предоставить Вам информацию, мы используем cookies, которые сохраняются на Вашем компьютере (сведения о местоположении; ip-адрес; тип, язык, версия ОС и браузера; тип устройства и разрешение его экрана; источник, откуда пришел на сайт пользователь; какие страницы открывает и на какие кнопки нажимает пользователь; эта же информация используется для обработки статистических данных использования сайта посредством интернет-сервисов Google Analytics и Яндекс.Метрика). Нажимая кнопку «СОГЛАСЕН», Вы подтверждаете то, что Вы проинформированы об использовании cookies на нашем сайте. Отключить cookies Вы можете в настройках своего браузера.
Сервер создается при поддержке Российского фонда фундаментальных исследований
Не разрешается копирование
материалов и размещение на других Web-сайтах
Вебдизайн: Copyright (C) И. Миняйлова и В. Миняйлов
Copyright (C) Химический факультет МГУ
Написать письмо редактору
|
