А.А. Скуредина, Т.Ю. Копнова, И.М. Ле-Дейген, Е.В. Кудряшова

Физико-химические свойства комплексов включения "гость-хозяин" ципрофлоксАцина с производными β-циклодекстрина

Исследовано влияние природы заместителя в производном β-циклодекстрина на физико-химические свойства антибактериального препарата ципрофлоксацина. Установлено, что ципрофлоксацин способен образовывать комплексы включения "гость-хозяин" с производными β-циклодекстрина, характеризующиеся константами диссоциации (К_дис.) в диапазоне 10^–3–10^–4 М. Образование наиболее стабильного комплекса наблюдается для лиганда с небольшим полярным незаряженным заместителем (2-гидроксипропилом), который также способствует повышению растворимости ципрофлоксацина на 20 и 64% в буферных системах, имеющих рН 4,0 и рН 7,4 соответственно. Обнаружено, что включение ципрофлоксацина в комплекс с К_дис. = 10^–3 М и ниже способствует замедлению высвобождения лекарства. Полученные физико-химические свойства комплексов позволят разработать высокоэффективную формуляцию препарата.
Ключевые слова: β-циклодекстрин, фторхинолоны, комплексы включения, ИК-спектрокопия.

  Полный текст статьи в формате PDF

Вестник Московского Университета.
Химия 2020, том 61, № 4, стр. 278-286